氟唑帕利是什么药,作用机制是什么

2022-11-14

氟唑帕利是PARP抑制剂,适用于:

1、铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。

2、既往经过二线及以上化疗的伴有胚系BRCA突变的铂敏感复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的治疗。

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氟唑帕利优异的临床数据与其分子结构的优化设计有着密切的关系。与同类药物相比,氟唑帕利在分子结构中引入了独特的“三氟甲基”结构。该结构有助药物分子在体内不容易被代谢,从而保持药效的长期稳定性。

药代动力学数据显示,氟唑帕利稳态血药浓度的峰值(Css, max值)为8450 ng/ml;Cmax/IC50值为12.5,反映出更高的体内药物活性。同时,氟唑帕利的血药浓度变异系数仅为21.6%,因此其药效稳定程度和不良反应严重程度均有良好表现。


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